Přípravky vizmutu

V kyselém prostředí žaludku tvoří preparáty vizmutu ochranný film na povrchu vředů a erozí, což přispívá k zjizvení vředů a chrání sliznici před faktory agrese. Navíc zvyšují produkci prostaglandinů a sekreci hydrogenuhličitanu, stimulují produkci hlenu a inhibují tvorbu pepsinu a také mají antimikrobiální aktivitu proti Helicobacter pylori lokálně v oblasti vředů a v hlenu, kde antibiotika pronikají špatně.

Trojmocný dismrát bismutu (Ventrisol, De-Nol, Tribamol), subgalát bismutu a subnitrát bismutu (Bismofalk), kombinované přípravky s vizmutem (Vikair, Vikalin).

Přípravky vizmutu jsou prostředky proti vředům. Mají gastroprotektivní účinek. V kyselém prostředí gastrointestinálního traktu vzniká na povrchu vředů a erozí ochranný film, který přispívá k jejich zjizvení a chrání je před účinky žaludeční šťávy.

Přípravky vizmutu mají navíc baktericidní účinek na mikroorganismus Helicobacter pylori, který v některých případech přispívá k výskytu chronické gastritidy a recidivy peptického vředu.

Subcitrát bismutu není absorbován z gastrointestinálního traktu. Během celého období léčby se však může malé množství bismutu oddělit od koloidu a dostat se do krve. Bismut vstupující do krve se vylučuje močí a jeho koncentrace v plazmě se po léčbě rychle snižuje. Vylučuje se především výkaly.

Peptický vřed a duodenální vřed; exacerbace gastroduolenitidy u pacientů s peptickým vředovým onemocněním; gastritida spojená s Helicobacter pylori.

Těžké poškození ledvin; těhotenství; kojení.

Při užívání bismutu dochází ke ztmavnutí výkalů, někdy vyžaduje diferenciální diagnózu s melenou. Při dlouhodobém nekontrolovaném příjmu léků bismutu, zácpách nebo zvýšené stolici je možná reverzibilní renální dysfunkce nebo selhání ledvin, parestézie, nespavost, ztráta paměti, encefalopatie. Kombinovaná léčiva obsahující hořčík, mají laxativní účinek, obsahující hliník - mohou způsobit zácpu, sucho v ústech, nevolnost, bolesti hlavy, závratě, ospalost.

Přípravky vizmutu mohou barvit jazyk, rty a výkaly tmavou barvou. Při užívání subnitrátu bismutu může dojít k bolesti hlavy a methemoglobinemii.

Dlouhodobé užívání velkých dávek subcitrátu bismutu (De-Nol) se vzhledem k možnému rozvoji reverzibilní encefalopatie nedoporučuje. Bylo prokázáno, že na konci léčby je koncentrace účinné látky v krevní plazmě přibližně 5 μg / l a negativní účinek je pozorován pouze při koncentraci 100 μg / l. Během léčby přípravkem bismutu byste se měli zdržet užívání alkoholu.

30 minut před a po užití preparátů vizmutu je nutné se zdržet užívání nápojů, pevných potravin, mléka a antacid.

Při použití společně bismutové přípravky snižují absorpci tetracyklinu.

Při současném použití bismutových přípravků s jinými produkty obsahujícími vizmut (vikalin, vikair, roter) se zvyšuje riziko zvýšení koncentrace bismutu v krvi.

http://www.smed.ru/guides/65120

Seznam léčiv vizmutu

Léky obsahující bismut se používají především k léčbě žaludečních onemocnění a projevů pálení žáhy. Má přísný baktericidní účinek. Proniká do buněk patogenních bakterií a ničí je a vede k smrti. Pod vlivem vizmutu vzniká žaludeční hlen, který obklopuje stěny žaludku a chrání jej před škodlivými účinky kyseliny chlorovodíkové. Seznam preparátů vizmutu sestává hlavně z léčiv zaměřených na ochranu sliznice žaludku.

Bismut inhibuje působení patogenního Helicobacter pylori, ale jako nezávislý prostředek není schopen jej zcela zničit. Nemá vliv na žaludeční šťávu a nemění její vlastnosti. Přípravky vizmutu jsou jednou ze čtyř složek léčiv, které lékař obvykle předepisuje pro léčbu žaludečních vředů, dvanáctníkových vředů, gastritidy a dalších onemocnění v rámci komplexní terapie.

Seznam přípravků vizmutu se stručným popisem

1. "Vikalin" (výroba Ruska). Kombinovaná příprava, s bylinkovým doplňkem buckthorn bark. Má mírný projímavý účinek, což je velmi vhodné, protože jedním z vedlejších účinků bismutu může být zácpa. K dispozici v tabletách v balení po 50 kusech.

Poměrně levná cena 140 rublů ve srovnání s vrstevníky je dalším plusem. Tablety se užívají po jídle třikrát denně, jednu tabletu, předmletí a rozpuštění ve čtvrtině sklenice vody.

2. "De-nol" vysoce kvalitní výrobek vyrobený v Nizozemsku (zabalený v Rusku), má pouze jednu nevýhodu, to je vysoká cena. Průběh léčby je slušný. Balení 56 kusů za balení stojí 530 rublů, za 112 kusů budete muset zaplatit 940 rublů. V průběhu léčby občané zpravidla získávají levnější protiplnění De-nola, jako například:

  • Novobysmol. O léčivém přípravku (balení 56 ks. 310 rublů / balení. 112 ks. 600 rublů);
  • Ulkavis. Pr vyrábí v dceřiné společnosti LLC KRKA Pharma v Rusku (balení 56 ks 340 rublů / balení. 112 ks 580 rublů).

Všechny tři léky se užívají 30 minut před jídlem, dvakrát až čtyřikrát denně, v závislosti na režimu uvedeném v návodu.

3. "Vikair" (výroba Rusko). Kombinovaný lék s bylinnými doplňky laxativního rakytníku a koala, účinnou antispasmodikum. Obsahuje také uhličitan hořečnatý, který potlačuje žaludeční kyselost.

K dispozici v 10, 20 nebo 50 tabletách v balení. Dnes je to nejdostupnější lék vzhledem k jeho ceně je 40 rublů pro 20 tablet v papírovém obalu. Vezměte jednu hodinu po jídle třikrát denně jednu nebo dvě tablety.

Ps. Všechny ceny jsou platné v době psaní. Seznam léků obsahujících bismut se ukázal být krátký a tvořen léky, které jsou v současné době dostupné ve většině internetových lékáren.

http://4plusa.ru/spisok-preparatov-vismuta

Přípravky vizmutu: seznam léků a jejich použití pro žaludek

Zájem o drogy bismutu se značně zvýšil po objevu Helicobacter pylori: ukázalo se, že léky na bázi bismutu v kombinaci s antibiotiky mohou účinně potlačit životně důležitou aktivitu bakterie, která vede k rozvoji ulcerózních onemocnění. "Zlatý standard" v eradikaci Helicobacter je subcitrát bismutu.

Mechanismus účinku soli bismutu

Přípravky vizmutu vykazují současně několik účinků:

  • má ochrannou funkci sliznice žaludku díky své schopnosti tvořit ochranný film a stimulovat produkci přírodního hlenu;
  • snižuje absorpci řady antibiotik, což jim umožňuje používat k ničení Helicobacter;
  • porušuje procesy syntézy v bakteriální buňce;
  • snižuje zánět.

Indikace pro přijetí

  • ulcerózní léze žaludku a / nebo duodena *;
  • akutní a chronická gastritida *;
  • alkoholická gastritida;
  • gastroduodenitis *;
  • exacerbace chronických zánětlivých onemocnění trávicího traktu.

* - včetně těch, které byly vyvolány aktivitou Helicobacter pylori.

Seznam léčiv vizmutu

  • De Nol;
  • "Vikair";
  • "Vikalina";
  • Útěk;
  • Ulkavis;
  • Vikanol Life;
  • "Vitridinol".

"De Nol"

Výrobce - Astellas Pharma Europe (Nizozemí).

K dispozici ve formě tablet obsahujících 120 mg subcitrátu bismutu. Lék se prakticky neabsorbuje do krve z gastrointestinálního traktu. Může být používán při léčbě dětí od 4 let (pod dohledem lékaře).

K ničení Helicobacter se doporučuje užívat lék v kombinaci s jinými antibakteriálními léky (metronidazol, amoxicilin, klaritromycin).

"Vikair"

Výrobce - Pharmstandard, Valenta, Aveksima (Rusko)

Je kombinovaným léčivem: kromě dusičnanu bismutitého (350 mg) obsahuje antacida (uhličitan hořečnatý a hydrogenuhličitan sodný), prášek z kůry rakytníku (25 mg) a oddenky calamus (25 mg). K dispozici ve formě tablet.

Účinek léku je zaměřen na interakci hlavních složek: bismut vykazuje ochranné a antibakteriální vlastnosti, antacida odstraňují symptomy zvýšené kyselosti žaludeční šťávy a bylinné doplňky mají laxativní a antispasmodické účinky. To vám umožňuje normalizovat funkci trávicího systému.

"Vikalina"

Výrobce - "Update", "Aveksim" a "Avva Rus" (Rusko).

Lék je podobný složení "Vikair", ale navíc obsahuje rutin (snižuje propustnost kapilár) a kellin "(jako kalamata, odstraňuje křeče hladkých svalů zažívacího traktu).

Nástroj je k dispozici ve formě tablet.

"Útěk"

Výrobce - OTCPharm (Rusko).

Je to analog "De-nola", obsahuje stejnou účinnou látku - tri-draselný dismrát bismutu v dávce 120 mg. K dispozici ve formě tablet, potažených filmem. Jeho cena je oproti původní přípravě nižší o 200 rublů.

Ulkavis

Výrobce - Krka (Slovinsko).

Přípravek obsahuje také subcitrát bismutu (120 mg), takže jeho indikace budou stejné pro ostatní léčiva obsahující bizmut.

K dispozici ve formě potahovaných tablet. Lze použít k léčbě onemocnění gastrointestinálního traktu u dětí od 4 let.

Život Vikanolu

Výrobce - FarmVILAR (Rusko).

Kompozice obsahuje 120 mg trikali-dicitrátu bismutu. Používá se jako pomůcka při léčbě gastrointestinálních orgánů. Lék nevstoupí do krevního oběhu, protože není absorbován střevy, je z něj odstraněn spolu s výkaly v nezměněné formě.

"Vitridinol"

Výrobce - "GILS a NP" (Rusko).

Je to další analog De-nolu se stejným složením. K dispozici ve formě tablet, potažených filmem. Ve svých baleních 60. Indikace přípravku jsou přesně stejné jako u jiných přípravků obsahujících vizmut.

Vlastnosti použití přípravků vizmutu

Obecná doporučení

  • Přípravky obsahující bizmut musí být užívány před jídlem (30 minut) a omyty malým množstvím tekutiny. Je vhodnější používat pouze vodu a je nežádoucí pít mléko, džus, čaj: tyto nápoje mění kyselé prostředí v žaludku, což snižuje účinnost solí bismutu.
  • Se stejným účelem (viz výše) odmítají užívat antacida před použitím přípravku.
  • Nedoporučuje se kombinovat přípravky vizmutu: to může vést k předávkování.
  • Aplikujte bismut s jinými léky by neměly být současně, ale s 2-3-hodinovými intervaly, pokud nejsou předepsány jiné schéma.

Standardní průběh léčby gastritidy a peptického vředu je 4 až 8 týdnů. Dávka je zvolena lékařem individuálně.

Zničení Helicobacter

Existuje několik programů, pomocí kterých můžete dosáhnout pozitivních výsledků:

  • První linie (trojitá terapie) je klaritromycin + IPP + amoxicilin / metronidazol. Kurz je stanoven individuálně, obvykle od 7 do 14 dnů.
  • Druhý řádek je IPP + trikalium dicitrát bismutu + metronidazol + tetracyklin. Doba trvání kurzu je stanovena lékařem.

Účinnost léčby se kontroluje pomocí instrumentálních analýz (pro antigeny Helicobacter a protilátky proti nim), femds a / nebo biopsií.

Kontraindikace

Přípravky vizmutu jsou kontraindikovány v následujících případech:

  • období těhotenství a kojení;
  • selhání ledvin;
  • přecitlivělost na složky léčiv.

Pro léčbu dětí se léky obsahující bizmut používají pouze tehdy, jsou-li indikovány a výhradně pod dohledem ošetřujícího lékaře.

Existují nějaké vedlejší účinky?

  • barvení černou stolicí;
  • ztmavnutí jazyka;
  • dyspeptické poruchy: nevolnost, zvracení, zácpa nebo průjem;
  • kožní vyrážka, svědění;
  • anafylaktické projevy (edém, kopřivka);
  • encefalopatie (dystrofické změny v mozkové tkáni) při dlouhodobém užívání nebo předávkování.

Alternativa k přípravkům vizmutu

Navzdory tomu, že se soli bismutu osvědčily při léčbě gastrointestinálních poruch, ne všechny skupiny pacientů tyto léky dobře snášejí.

Fytopreparace se používají k náhradě, stejně jako syntetické přípravky na bázi sukralfátu, omeprazolu, pirenzepinu. Mezi tyto léky patří:

Vlastnosti těchto léčiv mohou dosáhnout podobných účinků jako u solí bismutu. Sukralfát tak vytváří ochranný povlak na sliznicích a snižuje aktivitu trávicích enzymů; Omeprazol a pirenzepin snižují produkci žaludeční šťávy a bylinné přípravky v kombinaci se syntetickými drogami zvyšují regenerační schopnosti těla a jemně normalizují práci zažívacích orgánů.

http://prokishechnik.info/preparaty/vismuta.html

Killer drogy 7. Boj proti cholesterolu. Přípravky vizmutu

Zde je klasický příklad úspěšné "propagace" nesmyslných léků a zbytečných či škodlivých produktů!

Ve čtyřicátých letech minulého století byli „margarínští magnáti“ schopni představit nejprve rostlinné tuky do Ameriky, pak Evropu - naprosto k ničemu jako náhradu za živočišné tuky, pokud byli lisováni za studena, a jistě škodlivé, pokud jsou tepelně, chemicky rafinované nebo extrahované.

V padesátých letech 20. století vědci z nezávislé lékařské vědy zjistili poškození margarínových škůdců, ale „improvizovaná“, „aplikovaná“ věda sloužící podnikům v potravinářských podnicích nafoukla anti-cholesterickou hysterii v médiích a vytvořila strach ze živočišných tuků.

V šedesátých a sedmdesátých letech minulého století lékárna, která se stala plnohodnotným podnikem, investovala do potravinářského, informačního, zemědělského, chemického a dalšího průmyslu, rostla aktiva a zájmy s jinými podniky, získala vlastní „asistentskou“ vědu, zvedl ji a začala zpeněžit a "cholesterolové hororové příběhy". Bylo vyvinuto mnoho léků, potravinových doplňků, vitaminových komplexů, zavedeno mnoho diet, metod, produktů a přinášejících značný zisk. Teprve v 90. letech začal Západ vědomě bojovat s "posedlostí cholesterolu". V SSSR-Ruské federaci všechny tyto procesy zůstaly neznámé. Do dnešního dne naši občané nadšeně doplňují nedostatek živočišných tuků se všemi druhy náhrad a komplexů, vylučují z potravy život ohrožující cholesterol, měří jeho obsah v krvi a věří, že toto je špička lékařského pokroku a vědy ve službách lidstva. Netřeba dodávat, že všechny tyto titanické impulsy ve směru léčení a prodlužování života v očích korporací nevypadají vážněji než švábské závody, na kterých se vydělávají peníze.

Na konci devadesátých let minulého století, na konferenci pořádané Národním kardiologickým ústavem, plicemi a krví, byly oznámeny některé údaje o "cholesterolovém problému" shromážděném Americkou asociací srdce (jak vidíte, událost je ve skutečnosti státem). Kardiologové analyzovali výsledky studií provedených ve Spojených státech, Japonsku a několika zemích EU. Byl studován vztah mezi mortalitou a hladinou cholesterolu. Celkem bylo dotazováno 649 tis. Osob (524 tis. Mužů a 15 tis. Žen). Všichni vyšetřovaní byli rozděleni do několika jasných skupin s cholesterolem v krvi z minimální hladiny (méně než 1,6 g / l) na maximum (z 2,4 g / l). A ukázalo se, že u mužů je procento úmrtí na rakovinu na nižší hladině cholesterolu a nahoře naprosto stejné. Procento úmrtnosti na kardiovaskulární onemocnění je přesně stejné. Co se týče žen (jsou nejaktivnějšími zastánci boje proti cholesterolu ve všech zemích), pak mají nejvyšší úmrtnost pozorovanou na nejnižší úrovni cholesterolu a navíc nejsou způsobeny rakovinou nebo kardiovaskulárními onemocněními. Jinými slovy, nízká hladina cholesterolu v krvi, kterou téměř celý „civilizovaný svět“ dosahuje s drogami a stravou, nemá žádný význam pro délku života mužů a je faktorem ve zvýšené mortalitě u žen.

Studie ukazují, že by měla být léčena familiární hypercholesterolemie, v níž hladina cholesterolu v krvi dosahuje a přesahuje 5 g / l, a na úrovni 3 g / l ve speciálním ošetření nemá žádný význam. V mnoha zemích světa se však hypercholesterolemie hojí na úrovni 2,4 g / l. Boj proti cholesterolu je jeden z největších podvodů v medicíně dvacátého století, který pokračoval do dvacátého prvního století.

V Rusku, samozřejmě, podobná data v médiích lékařské orientace, v zásadě, nemohou být publikovány. V naší papuánské RF se stále ještě shromažďují zisky, na které se spoléhají farmaceutické a potravinářské společnosti.

* BISMUTH PŘÍPRAVY

Po dobu 30 let na Západě informace o velkém počtu smrtelných incidentů, které zahrnují podávání preparátů bismutu jako antacida pro kolitidu, gastritidu, vředy (nezaměňují se s externími přípravky - masti a linimenty, s ekzémy a dermatitidou bismut jsou skutečně nepostradatelné).

Některá „průlomová publicita“, která vedla k omezení používání těchto drog, se stala až v polovině 70. let. Ale i poté, co bylo zjištěno, že bismut jako součást antacidních léků způsobuje duševní poruchy a vede k kómě, farmaceutický průmysl ji po určitou dobu používal bez jakékoli kontroly. Například, ve Francii, v únoru 1975, on byl umístěn v sekci “jedovatých látek” přes příslušný pokyn ministra zdravotnictví a dekret zakazovat pacientům od registrace bismuth byl propuštěn jediný v březnu 1977, poté, co francouzští lékařští byrokrati položili stůl t materiály o 28 registrovaných a bezpodmínečně prokázaných úmrtích (neregistrovaných, jako obvykle, by měly být větší v rozsahu, protože je velmi obtížné takové věci prokázat).

Samozřejmě, ruská byrokracie v oblasti ZDRAVÍ nezastaví takové maličkosti. Lékárny dnes prodávají dostatečné množství pojiv a antacid bismutu, jsou zmíněny v oficiálních registrech léků av pedagogických „encyklopediích“ pro obyčejné lidi. Vedoucím subjektem na trhu je DE-NOL z nizozemské korporace Yamamouchi (Holanďané ve skutečnosti nemluví o vedlejších účincích: „vzácně - nevolnost, zvracení, časté stolice, alergické reakce - kožní vyrážka, svědění“), analog de-Nola TRIBIMOL, domácí prášek NISTRATE BISMUTT děti a dospělí, anglický PILORID, německý BISMOFALK, ruské a zahraniční tablety VIKAIR, ROTER, VIKALIN. Od roku 2004 se konečně zhroutily stavidla, která obsahují smrtící farmaceutické produkty, a na ruském trhu se objevily přípravky BISNOL, DESMOL, VENTRISOL, PILOCID a další přípravky vizmutu.

Kdo si myslíte, že je největším nepřítelem zdraví ruských občanů - nizozemských magnátů z Yamamouchi nebo ruských byrokratických úderů federálních agentur, které otevřely trh pro své výrobky?

Omlouváme se za nepříjemnosti a možné nefunkční odkazy, tento příspěvek byl opakovaně vymazán nebo zpřístupněn. Doufejme, že tyto informace již byly na internetu dostatečně prodány, a nyní tyto „zázraky“ skončily.

Zdraví, dobře a hodně štěstí všem, kdo si tento materiál přečetli, a těm, kteří jsou vám milí!

http://gorojanin-iz-b.livejournal.com/14744.html

Přípravky vizmutu

Nejste autorizováni.

Anketa

Našli jste odpověď na svou otázku?

Jsme v sociálních sítích

Informační kanál

BMI kalkulačka

Kalkulačka metabolismu

E-mailový zpravodaj

Periodická tabulka

Naše tlačítko

Kód:

Nyní na místě

Právě zde je 79 návštěvníků a žádní registrovaní uživatelé.

Bismut - použití v lékařství, jeho přípravky obsahující

Bismut je těžký kov. Její sloučeniny s resorpční a lokální činností nalezly uplatnění v medicíně, což je velmi rozšířené. Bismut, stejně jako jiné těžké kovy, je schopný produkovat sloučeniny s proteiny, a proto přípravky založené na něm mají antiseptické a adstringentní vlastnosti.

Použití sloučenin bismutu v medicíně

Sloučeniny vizmutu se používají v lékařství 150 let jako sušící a desinfekční prostředek. Léčí syfilis a mnoho nespecifických zánětlivých procesů. Příznivý účinek jeho nerozpustných solí je již dlouho znám a je stále používán.

Hodnota solí bismutu v medicíně v průběhu času vůbec neklesá, naopak se zvyšuje. Vědci nedávno zjistili, že soli bismutu jsou prakticky jedinou účinnou látkou schopnou zabíjet bakterie Helicobacter Pylori, které vyvolávají peptický vřed.

Dusičnan bismutitý se používá k léčbě zánětlivých procesů, které se vyskytují v zažívacím systému. Tato sůl pomáhá při vředech enterokolitidy a kolitidy. Subcitrát bizmutu a subnitrát bismutu se používají jako protivředová léčiva.

Vzhledem k tomu, že přípravky obsahující bismut snižují toxický účinek, ke kterému dochází při protinádorové chemoterapii, předepisují se před ním. Oxochlorid bismutu je radiopropustné činidlo a plnivo používané při výrobě cév.

Přípravky vizmutu

Mnoho léčiv bylo vyvinuto na bázi galátu, tartrátu, uhličitanu, tribromofenolatu, subcitrátu a subsalicylátu bizmutu.

Hlavní dusičnan bismutitý

Bílý prášek je amorfní nebo jemně krystalický, s lokálním protizánětlivým a svíravým účinkem, s omezeným rozsahem. Pro vředy a gastritidu se používá interně jako antaidní lék. Přiřaďte v kombinaci s extraktem belladonna a dalšími anticholinergiky.

Použití kombinovaných přípravků obsahujících dusičnan bismutitý je poměrně běžné: Vikair, Vikalin, Al-nid tablety, prášky a masti.

Prášky vicalia

Tento lék je založen na komplexním účinku. Poskytuje svůdnou a tantacidní akci. Buckthorn kůra, který je část těchto pilulek, dá tomu projímavý účinek. Rutin snižuje zánět, kellin má antispasmodický účinek.

Tablety Wikair

Lék má výrazný antacidní účinek. Přiřadit vředy a hyperacidii gastritidu.

De nol

De-nol označuje antacida. Při požití se časem tvoří koloidní hmota, která je rozložena po povrchu sliznice, která obepíná žaludek, obklopuje parietální buňky a kromě antacida působí i cytoprotektivně.

Naneste De-nol pro zánět a erozi v zažívacím traktu. Používá se k účinné léčbě vředů postihujících žaludek a dvanáctník.

Pylorid

Lék kombinuje soli bismutu a protivředového léku ranmtkdinom.

Alcide

Tyto tablety dokonale dezinfikují sliznice trávicího traktu bakteriemi pyloric heliko (campilo). Zvláště důležité jsou tyto patogeny v patogenezi peptické vředové choroby. Používá se při léčbě vředů spojených s patogenním agens zvaným Helicobacter pylori.

Pro použití každého z těchto léků má vlastní instrukce popisující doporučení pro jeho použití.

Metabolismus vizmutu

Bismut vstupuje do lidského těla vodou, jídlem a vzduchem. Absorpce bismutu v trávicím traktu je zanedbatelná. Po absorpci se nachází v krvi (ve spojení s Beks), v erytrocytech. Jeho distribuce do medových tkání a orgánů je poměrně rovnoměrná. Bismut se hromadí v ledvinách, játrech, kostech, slezině a mozku.

Bismut, procházející gastrointestinálním traktem, maloval fekální hmotu v tmavé barvě a uvolňuje se z těla ve formě soli, sulfidu vizmutu. U moču se vylučuje bismut.

Toxicita vizmutu

Bismut spadá do kategorie těžkých kovů a má střední toxicitu (ve srovnání se stejným olovem, který je mu blízký ve vlastnostech). Jeho rozpustné soli jsou vysoce jedovaté a vzhledem k jejich dopadu jsou srovnatelné se solemi rtuti. Nicméně ve vodě rozpustné soli bismutu tvoří velmi málo, takže pravděpodobnost otravy je malá.

V medicíně se používají soli bismutu, které jsou prakticky nerozpustné ve vodě. Používají se jako koloidní roztoky, které nejsou vysoce toxické. Dlouhodobá a intenzivní léčba přípravkem bismutu však způsobuje komplikace.

Sírný vizmut může být uložen na okrajích dásní, čímž se vytvoří okraj bizmutu, který způsobuje jejich zánět. Někdy jsou v močovém systému nepravidelnosti. Chronická otrava vizmutem vede ke změnám metabolismu lipidů, bílkovin a sacharidů, snižuje hemoglobin.

Mechanismus toxických účinků solí bismutu je špatně pochopen. Při otravě ovlivňují sliznice, ledviny, kůži, játra a centrální nervový systém. Dlouhodobé užívání vysokodávkovaných léčiv na bázi bismutu způsobuje příznaky encefalopatie vizmutu (zejména u osob s poruchou funkce ledvin).

Přebytek bismutu: jeho hlavní projevy

  • Nespavost
  • Ztráta paměti
  • Známky poškození CNS (ztuhlost krku, poruchy citlivosti)
  • Arytmie a slabost srdeční činnosti
  • Pigmentace ústní dutiny a dásní (tvorba tmavého okraje kolem nich)
  • Těžké polykání, faryngitida a stomatitida
  • Nadýmání a průjem, nevolnost a zvracení, slintání a bolest břicha
  • Toxická hepatitida, která se vyznačuje degenerací tuků a cirhózou
  • Válce v moči a albuminurii
  • Ztráta chuti k jídlu, znatelné vyčerpanosti a únava
  • Bismutová dermatitida

Jak nastavit nadměrný bismut těla

Nejprve přestaňte užívat léky s bismutovými solemi. Neobsahovaný bismut je odstraněn promytím žaludku, předepsáním projímavých léků a adsorbentů (zejména aktivního uhlí) a chelatační terapie. Když jsou postiženy ledviny, uchylují se k hemodialýze.

Je nebezpečné užívat preparáty bismutu bez předepsání lékaře. Stanovení toho, který konkrétní lék obsahující bizmut je vhodný pro pacienta, jaké dávkování má být předepsáno a jak dlouho je doporučeno jeho podání, je výsadou lékaře!

http://www.ecolora.su/213-bismuth.html

Bismutové přípravky na žaludek: seznam léků, jejich cena, recenze lékařů a pacientů

Přípravky vizmutu patří do farmakoterapeutické skupiny gastroprotektorů a jsou vyráběny hlavně ve formě tablet a kapslí v enterickém potahu. Ukazují výraznou aktivitu ve vztahu k onemocněním gastrointestinálního traktu.

Farmakologický účinek

Přípravky vizmutu používané při gastritidě a žaludečním vředu (žaludeční vřed) mají několik výrazných účinků. Gastroenterologie používá léky této skupiny jako gastrocytoprotektivní, protivředové a antibakteriální látky.

Antibakteriální vlastnosti

Léky obsahující bismut a jeho sloučeniny jsou předepisovány k léčbě ulcerózních onemocnění způsobených aktivitou bakterie Helicobacter pylori. Bismut a jeho sloučeniny mohou vést ke zničení bakteriálních proteinů. Protože Helicobacter pylori je považován za jednu z hlavních příčin ulcerace, léčiva v této skupině vykazují výrazný antibakteriální a proti vředový účinek.

Gastrocytoprotektivní vlastnosti

V kyselém prostředí je bismut schopen precipitovat jako nerozpustné sloučeniny. V důsledku toho se tvoří peptidové komplexy, které pokrývají ulcerovaný povrch. Tato ochrana je účinnější než pokrytí vředů přirozeně vylučovaným hlenem.

Peptidový komplex chrání povrch vředu před žaludeční šťávou, pepsinem, žlučovými kyselinami. Výsledkem je hojení peptického vředu, obnovení regeneračních vlastností a zachování přirozené bariéry žaludečních membrán.

Použití přípravků obsahujících vizmut významně snižuje četnost výskytu vředů. Výsledkem je stimulace syntézy prostaglandinů, což zvyšuje úroveň produkce hlenu. Vylepšené a kvalitní indikátory vylučovaného hlenu. Po použití léků s vizmutem je pozorována tvorba pěnivého plátu na povrchu vředu, který je schopen přetrvávat několik hodin a chránit postižený povrch.

Indikace pro použití

Léky této kompozice jsou indikovány pro erozivní a ulcerózní léze sliznic střeva a žaludku během exacerbace. Účinné proti ulcerózním patologiím způsobeným Helicobacter pylori.

Určeno k odstranění zánětlivých procesů v trávicím traktu během exacerbace, se symptomy dyspeptických poruch: průjem, nadýmání, nadýmání, zvracení. Efektivní při poruchách trávení, které nejsou spojeny s organickými chorobami trávicího traktu.

Kontraindikace

Není určeno pro pacienty, kteří mají epizodu intolerance na vizmut a jeho přípravky v anamnéze onemocnění. Zakázáno pro těžké patologické stavy ledvin a močového systému, během těhotenství a kojení.

Během léčby přípravkem vizmutu byste měli přestat kojit. Není prokázáno, jaký účinek mají bismutové léky na plod těhotné ženy a jejího těla. Kombinace několika léčiv obsahujících vizmut je kontraindikována. Nepoužívá se při léčbě patologických stavů gastrointestinálního traktu u dětí do čtyř let.

Nežádoucí účinky

Vedlejším příznakem přípravků vizmutu je jeho schopnost tvořit černé chemické sloučeniny, v důsledku čehož výkaly jsou zbarveny černě nebo tmavě hnědé. Takový jev bez dalších symptomů není indikací pro přerušení léčby.

Možné poruchy trávicího procesu, alergické reakce jsou doprovázeny vyrážkou na kůži, svěděním. V případě intolerance se vyvíjejí anafylaktické reakce.

Při dlouhodobé léčbě vysokými dávkami mohou přípravky vizmutu způsobit reverzibilní encefalopatii. To je způsobeno akumulací kovu v tkáních centrální nervové soustavy.

Léčivo je dobře snášeno a po skončení léčby zjištěné vedlejší účinky často vymizí samy o sobě a nevyžadují symptomatickou léčbu. Pokud se cítíte horší v procesu užívání tablet bismutu, měli byste se poradit s lékařem, který lék předepsal.

Návod k použití

Tablety a suspenze se užívají orálně. Obvykle jsou preparáty vizmutu schváleny pro použití dětmi od 8 let v nižších dávkách. Gastroenterologům je předepsána stejná dávka pro dospělé a děti od 12 let. Frekvence přijetí je dvakrát až čtyřikrát denně a je určena ošetřujícím lékařem.

Léky potřebují pít vodu nesycenou oxidem uhličitým, zcela polknou. Nepijte mléko ani nápoje. Nevybírejte prostředky s bizmutem dalších 8 týdnů po skončení kurzu.

Předávkování

Otrava kovem je možná v případě desetinásobného překročení dávek doporučených lékařem. Příznaky intoxikace: podrážděný žaludek, vyrážka na kůži, zánět sliznic úst, příznaky porušení ledvin. Enterosorbenty jsou přijaty k odstranění, hemodialýza může být účinná.

Interakce s jinými léky

Během půl hodiny před a po užití léků nemůžete pít jiné drogy, tekutiny nebo si vzít jídlo. Nesmí se kombinovat s látkami obsahujícími bizmut, aby se zabránilo otravě. Snižte účinnost tetracyklinových léčiv.

Zvláštní pokyny

Neužívejte lék déle než 8 týdnů. Tam může být ztmavnutí jazyka nebo dásní. Nedoporučuje se kombinovat s alkoholickými nápoji.

Prodej a skladování

Chcete-li koupit bismut přípravky nevyžadují předpis od lékaře. Doba použitelnosti závisí na dávkové formě a obvykle se pohybuje v rozmezí od dvou do tří let. Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C.

Seznam léků a jejich cena

Seznam přípravků vizmutu používaných k léčbě onemocnění trávicího systému:

  • Ulcavis;
  • Vis-Nol;
  • Gastro-Norm;
  • De Nol;
  • Psorinohel-H;
  • Vikalin;
  • Vikare.

Předepisování léků, které obsahují bismut, by měl provádět výhradně specialista v gastroenterologii. Cena léků s bizmutem od 56 do 955 rublů, v závislosti na zvolených prostředcích. Nejlevnější je Vikalin, nejdražší je De-Nol holandské výroby.

Lékaři recenze

„Doporučuji bismutové přípravky pacientům, kteří měli vředovou perforaci, stejně jako syndrom s vysokým obsahem kyselin a dráždivého tračníku. V případě existující eroze se jedná o účinné léky. Pokud mluvíme o zánětlivých onemocněních, jako je gastritida a duodenitida, je nutný integrovaný přístup. “

Evgenia Nikolaevna, gastroenterolog, Saratov

„Bismutové přípravky v kombinaci s amoxicilinem nebo mentronidazolem jsou nejlepší kombinací k eliminaci bakterií Helicobacter pylori. V mé praxi dosud neexistovaly případy, kdy by taková kombinace fungovala.

Dochází k výraznému snížení závažnosti symptomů vředů a s dodatečným účelem obalení látek se vřed hojí rychle. “

Sergej Ivanovič, gastroenterolog, Petrohrad

Recenze pacientů

„S chronickou gastroduodenitidou mi Vikair nepomohl, pak vyzkoušeli De-Nol - to samé. Léky obecně odstranily většinu potíží, jako je pálení žáhy, poruchy trávení, ale zánět nezmizel bez dalších léků. “

Christina, Vladivostok

„V nemocnici jsem si vzal Amoxicillin s Nolpazou a De-Nolem. Pak pokračovala v podávání antibiotik bez ambulantní léčby. Pomohlo mi to, zmizely ostré bolesti, objevila se chuť k jídlu a přinejmenším získala určitou váhu. Ale průjem neustále mučil, prostě něco snědl. Po vysazení těchto léků se vše vrátilo do normálního stavu, pravidelně lékař předepisuje více léků proti bismutu pro prevenci. “

http://gastritunet.online/lekarstva/protektory/preparaty-vismuta.html

Přípravky vizmutu - farmakologický základ klinického účinku

Sloučeniny vizmutu jsou široce používány v moderní gastroenterologii a nejčastěji užívaným lékem je bismut tri-draselný dicitrát. Chrání sliznici před účinky různých škodlivých faktorů a umožňuje

Léky na bázi bizmutu jsou široce používány v moderní gastroenterologii. Kyselina bismutová subcitrátová. Tato aktivita pomáhá překonat rezistenci na antibiotika zvýšením účinnosti farmakoterapie.

Bismut (Bi) je relativně vzácný prvek, který má nejen kovové vlastnosti, ale také vlastnosti blízké polovodičům a izolátorům, a proto je někdy klasifikován jako poloměsíc nebo metaloid.

Bi (III) se snadno hydrolyzuje ve vodných roztocích a má vysokou afinitu k ligandům obsahujícím kyslík, dusík a síru, Bi (V) je silným oxidačním činidlem ve vodném roztoku a nestabilní v biologických systémech [1].

Přípravky vizmutu

Sloučeniny vizmutu vstoupily do lékařské praxe od středověku a první vědecká zpráva o přípravku obsahujícím bismut k léčbě dyspepsie byla provedena v roce 1786 [1]. Doposud, nejvíce široce použité sloučeniny vizmutu byly nalezené v gastroenterology, a nejvíce obyčejně použitý mezi nimi jsou subsismicic bismuth a koloidní subcitrate (bismuth tri-draslík dicitrate, HTD) [2, 3] (tabulka 1).

Subalicylát bismutu v mnoha zemích se používá jako lék bez předpisu pro rychlou úlevu od pálení žáhy, nevolnost a průjem.

Koloidní subcitrát bismutu byl primárně používán pro léčbu onemocnění spojených s infekcí Helicobacter pylori a také jako gastroprotektor pro tvorbu filmu. Tento lék má největší zájem z hlediska farmakologických vlastností a klinického použití.

Slibné je použití radionuklidů bismutu (například 213 Bi) pro diagnostiku a léčbu různých nádorů - lymfomů, leukémií [4, 5].

Dicitrát tri draselného vizmutu

Interakce sliznic

Na povrchu sliznice tvoří HTD glykoproteinové komplexy bismut, které jsou v podstatě difúzní bariérou pro HC1, což je zvýšeno dalším zvýšením viskozity stěnového hlenu [6, 7]. Tento proces je závislý na hodnotě pH a slábne při zvyšování pH [8]. Pokud při neutrálním pH je HTD převážně v koloidním stavu, tvoří struktury [Bi6O4(cit)4] 6- a [Bi12O8(cit)8] 12-, potom při receptoru citlivém na pH 2+ (CaSR), normálně aktivovaném extracelulárním Ca2 + a poskytujícím zvýšení intracelulární aktivity Ca2 +, MAP-kinázy a v důsledku toho proliferaci epitelových buněk žaludeční sliznice [22].

V experimentálních studiích na střevní sliznici myší byla prokázána schopnost Bi (III) iontů potlačit aktivitu ne-amidovaného gastrinu a tím i možnost redukce nadbytečné gastrinem indukované buněčné proliferace v důsledku antagonismu s ionty Fe (III) [23].

Aktivita anti-helikobakterů

Baktericidní účinek VTD je velmi důležitý. Při působení iontů vizmutu ztrácí H. pylori svou schopnost adherovat, snižuje mobilitu mikroorganismu, dochází k vakuolizaci a fragmentaci buněčné stěny, potlačení enzymového systému bakterií, tj. K dosažení baktericidního účinku (s ohledem na obě vegetativní formy H. pylori) [ 24–26]. Tento účinek u monoterapie VTD, i když je nevýznamný (v rozmezí 14–40%), není náchylný k rozvoji rezistence a prudce potencuje při současném podávání antibiotik.

Bismut proniká do H. pylori, převážně lokalizovaný v oblasti buněčné stěny mikroorganismu. Aktivně interaguje s nukleotidy a aminokyselinami, peptidy a proteiny H. pylori. Ačkoliv molekulární mechanismy působení anti-helikobakterů sloučenin bismutu nejsou zcela známy, je jasné, že hlavní cíle v mikroorganismu jsou proteinové molekuly (včetně enzymů). Exprese přibližně osmi proteinů je up- nebo down-regulována působením iontů bismutu [27, 28].

J. R. Lambert a R. Midolo formulovali základní molekulární mechanismy anti-helikobakterického účinku bismutových přípravků [29], následně doplněné dalšími výzkumníky [27]:

1) blokáda adheze H. pylori na povrch epitelových buněk;
2) inhibici různých enzymů produkovaných H. pylori (ureáza, kataláza, lipáza / fosfolipáza, alkylhydroperoxid reduktáza atd.) A translační faktor (Ef-Tu);
3) přímá interakce s proteiny tepelného šoku (HspA, HspB), proteinem aktivujícím neutrofily (NapA), porušením struktury a funkce jiných proteinů;
4) porušení syntézy ATP a dalších makroergů;
5) zhoršenou syntézu, strukturu a funkci buněčné stěny a membránové funkce;
6) indukce volných radikálových procesů.

Jedním z mechanismů antibakteriálního působení iontů vizmutu je jejich interakce s komplexem buněčná stěna / glykokalyx, který se nachází v některých mikroorganismech (včetně H. pylori), s vytěsněním divalentních kationtů Mg2 + a Ca2 + nezbytných pro konstrukci polysacharidových řetězců. Když k tomu dojde, lokální oslabení glykokalyxových míst a buněčná stěna / membrána vyčnívají přes vytvořená „okna“, což vede k narušení fungování mikroorganismu a může aktivovat autolytické procesy vedoucí k jeho smrti [30].

Předpokládá se, že vstup bismutu do H. pylori je zprostředkován transportními cestami železa, a když proniká, interaguje s vazebnými místy proteinů a enzymů Zn (II), Ni (II) a Fe (III), což narušuje jejich funkci [31, 32]. Například vazba iontů vizmutu s malými cytoplazmatickými proteiny Hpn a Hpnl vede k prudkému narušení jejich detoxikační a akumulační funkce pro ukládání iontů Ni [33].

H. pylori je charakterizován neobvyklou verzí Groese chaperoninu (tj. HpGroES), který má jedinečný C-konec bohatý na histidin, cystein a mající tři zbytky vázající se na kov (se Zn (II)), což zajišťuje skládání polypeptidových řetězců za vzniku kvartéru. proteinové struktury. Léky obsahující bizmut jsou pevně připojeny k tomuto místu, vytěsňují vázaný zinek a tím způsobují ostrou dysfunkci chperoninu HpGroES [34].

Přípravky vizmutu pronikající do H. pylori jsou schopny indukovat silný oxidační stres v mikroorganismu, což vede k inhibici aktivity mnoha enzymů jako celku. Prooxidační účinek je potencován potlačením aktivity thioredoxinu a alkylhydroperoxidreduktázy (TsaA) mikroorganismu [27, 28].

Inhibice enzymů důležitých pro mikroorganismus, jako je proteáza a ureáza, je prokázaným faktem ve vývoji anti-helikobakterického účinku HTD [4]. Při minimální inhibiční koncentraci HTD je celková aktivita proteázy mikroorganismu potlačena přibližně o 87% [28].

Velká pozornost je přitahována interakcí vizmutu s enzymy cyklu trikarboxylové kyseliny mikroorganismu (fumarát reduktáza, fumaráza), která zajišťuje tvorbu řady biochemických prekurzorů (α-ketoglutarát, sukcinyl-CoA, oxaloacetát) a funguje jako zdroj tvorby ATP. Výsledkem je, že produkce makroergů klesá a mnoho energeticky závislých procesů (včetně reparativních, motorických) je potlačeno, což ovlivňuje například rychlost kolonizace mikroorganismem různých částí žaludku [35, 36]. Tento účinek je potencován blokádou dithiolového enzymu Na + / K + -ATPázy lokalizovaného v mikrobiální stěně / membráně, se kterou ionty Bi tvoří stabilní komplex [24].

Alkoholdehydrogenáza, která se podílí na produkci acetaldehydu, je považována za další enzymatický cíl pro preparáty bismutu, který je vylučován mikroorganismem a má supresivní účinek na lokální protektivní faktory sliznice, inhibuje sekreci proteinu a narušuje vazbu pyridoxal fosfátu se závislými enzymy [37].

Důležitá je také inhibice aktivity fosfolipáz C a A bismutem2 H. pylori [38, 39]. S-adenosylmethionin syntáza, aldolasa, bisfosfát fruktózy a protein S6 z 30S-podjednotky ribozomu jsou diskutovány jako nové cíle pro působení anti-helikobakterií HTD [39].

Farmakokinetika VTD

Po perorálním požití BHD je koncentrace bismutu v hlenu žaludku a sliznice udržována do tří hodin, po čemž prudce klesá kvůli normální obnově hlenu [40]. Navzdory skutečnosti, že malá část mikrodámových intrakraniálních tlakových stop může proniknout do mikrovilů a prostřednictvím endocytózy vstupovat do epiteliálních buněk, nejsou dosud známy přesné mechanismy transportu bismutu do systémového oběhu. Je však zřejmé, že tento proces probíhá převážně v horní části tenkého střeva [41].

Biologická dostupnost preparátů vizmutu je nízká a v HTD je to 0,2–0,5% podané dávky [42, 43]. H2-blokátory histaminu a inhibitory protonové pumpy mohou toto číslo zvýšit [44]. Po vstupu do krve se lék váže na plazmatické proteiny o více než 90%.

Měření koncentrace bismutu v krvi a moči po aplikaci injekcí v dávce 360 ​​mg / den po dobu 4-6 týdnů prokázalo velkou variabilitu tohoto indikátoru. Koncentrace bismutu v krvi se tedy pohybovala od 9,3 do 17,7 µg / l a dosáhla plató přibližně do 4. týdne užívání drog [45]. Některé studie uvádějí vyšší hladiny léčiva v krvi (33–51 µg / l), ale to nebylo doprovázeno rozvojem vedlejších účinků [46, 47]. Koncentrace bismutu v krvi, stejně jako plocha pod farmakokinetickou křivkou, je vyšší, pokud je lék užíván ráno ve srovnání s časnou večerní dávkou [48].

Ve studiích na zvířatech bylo prokázáno, že převažující akumulace léčiva se vyskytuje v ledvinách a při mnohem nižších koncentracích se nachází v plicích, játrech, mozku, srdci a kosterních svalech [49].

Vlastnosti metabolismu a eliminace vizmutu nejsou dobře známy. Poločas bismutu z krve a moči u pacientů s intoxikací je 5,2 a 4,5 dne [50]. U zdravých dobrovolníků a pacientů s gastritidou je clearance přibližně 22–102 ml / min (medián 55 ml / min) a T1 / 2 po dobu přibližně 5 dnů (T1 / 2 β až 21 dní), což indikuje tkáňové ukládání léčiva a jeho pomalou mobilizaci odtud [51]. Funkce ledvin ovlivňuje vylučování léčiva a pokud se zhorší, může se snížit renální clearance léčiva. Některé farmakokinetické indexy VTD jsou uvedeny v tabulce. 2

Klinická účinnost ITD

HTD je důležitou složkou klinických režimů léčby antihelicobacterem buď jako součást tradiční quadroterapie, nebo jako další složka první linie trojité terapie, což vede k 15-20% zvýšení účinnosti eradikace [52, 53, 54]. Především je to způsobeno schopností HTD překonat rezistenci H. pylori na antibiotika (zejména na klaritromycin) a nikoliv na vlastní baktericidní aktivitu bismutu [55-57]. Zajímavé je také zahrnutí HTD do sekvenčních režimů terapie anti-helikobaktery [58].

Bezpečnost

Přes stav těžkého kovu, bizmut a jeho sloučeniny jsou považovány za netoxické, na rozdíl od arsenu, antimonu, olova a cínu, umístěného vedle sebe v periodické tabulce. Netoxicita sloučenin bismutu je způsobena především jejich nerozpustností v neutrálních vodných roztocích a biologických tekutinách a extrémně nízkou biologickou dostupností. Většina sloučenin bismutu je dokonce méně toxická než chlorid sodný [59].

A. C. Ford a kol. jako součást metaanalýzy provedené na publikacích databází MEDLINE a EMBASE, které zahrnovaly 35 randomizovaných kontrolovaných studií a 4 763 pacientů, dospělo k závěru, že léčba žaludečních vředů pomocí preparátů vizmutu je bezpečná a dobře tolerovaná. Nejběžnějším vedlejším účinkem je ztmavnutí stolice způsobené tvorbou sulfidu vizmutu [60].

Velmi malý podíl pacientů může zaznamenat mírný přechodný vzestup hladin transamináz, ale zmizí po skončení léčby. Vysoké dávky VTD, používané po dlouhou dobu, mohou teoreticky způsobit rozvoj encefalopatie, ale bylo zaznamenáno velmi malé množství takových lézí centrálního nervového systému. Nejvýraznější, ale reverzibilní projev encefalopatie vizmutu je popsán u muže, který dostával dva 28denní kursy HTD se 600 mg léku 4krát denně a periodicky užíval 240 mg / den po dobu dvou let [61].

Závěr

Jedinečnost VTD spočívá v tom, že kombinuje vlastnosti gastroprotektivního a antibakteriálního léčiva. Jeho vícesložkový mechanismus účinku chrání sliznici před účinky různých škodlivých faktorů a aktivita anti-helikobakterů umožňuje překonat rezistenci H. pylori na antibiotika a zvýšit účinnost farmakoterapie. Obecně je soubor jednotlivých složek mechanismu účinku léčiva znázorněn na Obr.

Nové pokyny pro tvorbu bismutových přípravků pro léčbu gastroenterologických onemocnění zahrnují vývoj nanostruktur obsahujících bismut (nanočástice obsahující bismut, Bi NP). Takto vytvořená příprava subkarbonátových bismutových nanotrubek má silný vliv na H. pylori (50% inhibice při koncentraci 10 μg / ml) [62] a Bi NP jsou potenciálně aktivní proti gram-negativním mikroorganismům, včetně P. aeruginosa [63].

Nanočástice vizmutu v MIC 0,5 mmol / l jsou schopny zcela potlačit tvorbu biofilmu S. mutans, který je srovnatelný s účinkem chlorhexidinu [64]. V práci stejných autorů, vodný koloid Bi nanočástic2O3 s průměrnou velikostí 77 nm účinně potlačuje růst a tvorbu biofilmů C. albicans bez cytotoxicity [65]. Jsou prováděny pokusy syntetizovat komplexy bismutu a fluorochinolonu aktivní proti kmenům mikroorganismů rezistentních vůči fluorochinolonem [66].

Komplexní informace o současných trendech v lékařské chemii sloučenin bismutu lze nalézt v přehledu J. A. Salvadora a kol. [67].

Literatura

  1. Yang N., Sun H. Biologická chemie a bismut / Sun H. (Ed.). Singapur: John Wiley Sons Ltd., 2011. 400 s.
  2. Li, W., Jin, L., Zhu, N., et al. Struktura koloidního subcitrátu bismutu (CBS) ve zředěné HC1: unikátní sestava dinukleárních jednotek citrátu bismutu ([Bi (cit) 2Bi] 2-) // J Am Chem Soc. 2003. Vol. 125, č. 4. P. 2408–12409.
  3. Andrews P. C., Deacon G. B., Forsyth C. M. a kol. Anti-vředy a anti-gastritický lék subalicylát bismutu / Angew Chem Int Ed Engl. 2006. Vol. 45, č. 34. P. 5638–5642.
  4. Mendis A.H.W., Marshall B.J. Helicobacter pylori a bismuth / Sun H (Ed.). Singapur: John Wiley Sons Ltd., 2011. 400 s.
  5. Morgenstern A., Bruchertseifer F., Apostolidis C. Bismut-213 a alfa-emitující radioizotopy odvozené od generátoru // Aktuální radiofarmaka. 2012. Vol. 5, č. 3. P. 221–227.
  6. Lee S. P. Potenciální mechanismus působení koloidního subcitrátu bismutu; difúzní bariéra pro kyselinu chlorovodíkovou // Scand J Gastroenterol. 1982. Vol. 17, Suppl. 80, str. 17-21.
  7. Turner N.C., Martin G.P., Marriott C. Vliv výživného činidla a ultrogenních činidel // J Pharm Pharmacol. 1985. Vol. 37, č. 11. P. 776–780.
  8. Tasman-Jones C., Maher C., Thomsen L. a kol. Slizniční obrana a gastroduodenální onemocnění // Trávení. 1987. Vol. 37, Suppl. 2. P. 1–7.
  9. Williams D. R. Analytická a počítačová simulace koloidního systému citrátu bismutu použitého pro léčbu vředů // J Inorg Nucl Chem. 1977. Vol. 39, č. 4. P. 711–714.
  10. Soutar R. L, Coghill S. B. Interakce trojdraselného dicitrato bismutátu s makrofágy in vitro a in vitro // Gastroenterologie. 1986. Vol. 91, č. 1. P. 84–93.
  11. Coghill S. B., Hopwood D., McPherson S., Hislop S. Ultrastrukturální lokalizace De-Nol (koloidní drasrato-bismuthát-TDB) v horním gastrointestinálním traktu člověka a hlodavců. 1983. Vol. 139, č. 2. P. 105–114.
  12. Hollanders D., Morrissey S.M., Mehta J. Mucus sekrece u žaludečních pacientů léčených tripotraselným dicitrato bismuthátem (De-Nol) // Br J Clin Pract. 1983. Vol. 37, č. 3. P. 112–114.
  13. Roberts N. B., Taylor W. H., Westcott C. Účinek cykloalkyl-laktamimidů na amylázu, lipázu, trypsin a chymotrypsin // J Pharm Pharmacol. 1982. Vol. 34, č. 6. P. 397–400.
  14. Baron J. H., Barr J., Batten J. a kol. Vylučování kyseliny, pepsinu a hlenu u pacientů s žaludečním a duodenálním vředem před a po koloidním subcitrátu bismutu (De-Nol) Gut. 1986. Vol. 27, č. 5. P. 486–490.
  15. Wieriks, J., Hespe, W., Jaitly, K. D. a kol. Farmakologické vlastnosti koloidního subcitrátu bismutu (CBS, De-Nol) // Scand J Gastroenterol. 1982. Vol. 17, Suppl.80. Str. 11–16.
  16. Stiel D., Murray D. J., Peters T. J. Uptake a subcelulární podání koloidního subcitrátu bismutu / Gut. 1985. Vol. 26, č. 4. P. 364–368.
  17. Hall D.W.R., van de Hoven W.E. Ochranné vlastnosti koloidního subcitrátu bismutu na sliznici žaludku // Scand J Gastroenterol. 1986. Vol. 21, Suppl. 122. P. 11–13.
  18. Estela R., Feller A., ​​Backhouse C. a kol. Účinky koloidního subcitrátu bismutu a hydroxidu hlinitého na hladiny žaludku a dvanáctníku prostaglandinu E2 // Rev Med Chil. 1984. Vol. 112, č. 10. P. 975–981.
  19. Konturek S. J., Bilski J., Kwiecien N. a kol. De-Nol stimuluje žaludeční a duodenální alkalickou sekreci prostaglandin-dependentním mechanismem // Gut. 1987. Vol. 28, č. 12. P. 1557–1563.
  20. Crampton J. R., Gibbons L. C., Rees W. D. Účinek určité gastroenterol bikarbonátové sekrece // Scand J Gastroenterol. 1986. Vol. 21, Suppl. 125. S. 113–118.
  21. Moshal M. G., Gregory M. A., Pillay C., Spitaels J. M. Vrací se duodenální buňka do normálu? Porovnání léčby cimetidinem a denolem // Scand J Gastroenterol. 1979. Vol. 14, Suppl. 54. P. 48–51.
  22. Gilster J., Bacon K., Marlink K. a kol. Subalicylát bismutu intracelulární Ca2 +, Dig Dis Sci. 2004. Vol. 49, č. 3. P. 370–378.
  23. Kovac S., Loh S. W., Lachal S. et al. Bismutové ionty inhibují in vivo ne-amidované gastriny // Biochem Pharmacol. 2012. Vol. 83, č. 4. P. 524–530.
  24. Beil W., Bierbaum S., Sewing K. F. Studie mechanismu koloidního subcitrátu bismutu. I. Interakce se sulfhydryly / Farmakologie. 1993. Vol. 47, č. 2. P. 135–140.
  25. Wagner S., Beil W., Mai U.E. et al. Interakce mezi Helicobacter pylori a lidskými žaludečními epiteliálními buňkami v kultuře: účinek protivředových léků // Farmakologie. 1994. Vol. 49, č. 4. P. 226–237.
  26. Stratton C.W., Warner R. R., Coudron P.E., Lilly N.A. Bismutem zprostředkované narušení stěny glykokalyxových buněk bismutu: mechanismus působení solí bismutu // J Antimicrob Chemother. 1999. Vol. 43, č. 5. P. 659–666.
  27. Ge R. G., Sun H. Z. Bioinorganická chemie bismutu a antimonu: cílová místa metallodrugs // Acc Chem Res. 2007. Vol. 40, č. 4. P. 267–274.
  28. Ge R. G., Sun X, Gu Q. et al. Proteomický přístup k proteinům vázajícím na bismut v Helicobacter pylori // J Biol Inorg Chem. 2007. Vol. 12, č. 6. P. 831–842.
  29. Lambert J. R., Midolo P. Helicobacter pylori infekce. 1997. Vol. 11, Suppl. 1. P. 27–33.
  30. Stratton C.W., Warner R. R., Coudron P.E., Lilly N.A. Bismutem zprostředkované narušení stěny glykokalyxových buněk bismutu: mechanismus působení solí bismutu // J Antimicrob Chemother. 1999. Vol. 43, č. 5. P. 659–666.
  31. Tsang C. N., Ho K. S., Sun H., Chan W. T. Sledování protizánětlivého léčiva vizmutu až do jednotlivých buněk Helicobacter pylori // J Am Chem Soc. 2011. Vol. 133, č. 19. P. 7355–7357.
  32. Xia W., Li H., Sun H. Funkční narušení HypB, GTPázy Helicobacter pylori, bismutem / Chem Commun (Camb). 2014. Vol. 50, č. 13. P. 1611–1614.
  33. Li H., Sun H. Nedávné pokroky v bioanorganické chemii bismutu // Curr Opin Chem Biol. 2012. Vol. 16, № 1–2. P. 74–83.
  34. Cun S, Sun H. Místo vázání zinku pro negativní selekci citlivosti metaloidů v esenciálním chaperoninu // Proc Natl Acad Sci USA. 2010. Vol. 107, č. 11. P. 4943–4948.
  35. Baer W., Koopmann H., Wagner S. Účinky látek inhibujících nebo rozpojujících fosforylaci Helicobacter pylori // Zentralbl Bakteriol. 1993. Vol. 280, č. 1. P. 253–258.
  36. Pitson S.M., Mendz G.L., Srinivasan S., Hazell S.L. Cyklus trikarboxylové kyseliny Helicobacter pylori // Eur J Biochem. 1999. Vol. 260, č. 1. P. 258-267.
  37. Jin L., Szeto K. Y., Zhang L. a kol. Inhibice dehydrogenázy alkoholu bismutem // J Inorg Biochem. 2004. Vol. 98, č. 8. P. 1331–1337.
  38. Ottlecz A., Romero J. J., Lichtenberger L. M. Vliv dusičnanu sodného na aktivitu fosfolipázy A2 jedu a Helicobacter pylori: biochemická analýza // Aliment Pharmacol Ther. 1999. Vol. 13, č. 7. P. 875–881.
  39. Tsang, C. N., Bianga, J., Sun, H. a kol. Pylori, hmotnostní spektrometrie s indukčně vázanou plazmou, metalometrie. 2012. Vol. 4, № 3. 277–283.
  40. Lambert J. R., Yeomans N. D. Campylobacter pylori - gastroduodenální patogen nebo oportunistický bystand? // Aust N Z J Med. 1988. Vol. 18, č. 4. P. 555–556.
  41. Coghill S. B., Hopwood D., McPherson S., Hislop S. Ultrastrukturální lokalizace De-Nol (koloidní drasrato-bismuthát-TDB) v horním gastrointestinálním traktu člověka a hlodavců. 1983. Vol. 139, č. 2. P. 105–114.
  42. Treiber, G., Gladziwa, U., Ittel, T.H. et al. Tripotraselný dicitrato vizmut: absorpce a vylučování moču vizmutem u pacientů s normální a poruchou funkce ledvin // Aliment Pharmacol Ther. 1991. Vol. 5, č. 5. 491–502.
  43. Phillips R. H., Whitehead M. W., Lacey S. et al. Rozpustnost, subnitrát bismutu a koloidní subcitrát bismutu: Údaje in vitro, účinnost in vivo // Helicobacter. 2000. Vol. 5, č. 3. P. 176-182.
  44. Nwokolo C. U., Prewett E. J., Sawyerr A. M. a kol. Blokáda H2-receptorů při absorpci bismutu ze tří sloučenin hojících vředy / Gastroenterologie. 1991. Vol. 101, č. 4. P. 889–894.
  45. S.S. Studie absorpce a exotace trikraselného dicitrato-bismutátu v člověku / Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1981. Vol. 34, č. 2. 359–364.
  46. Hamilton I., Worsley B. W., O'Connor H. J., Axon A. T. R. Účinky tablet trikraselného dicitrato bismutátu (TDB) nebo cimetidinu při léčbě dvanáctníkových vředů // Gut. 1983. Vol. 24, č. 12. P. 1148–1151.
  47. Dekker, W., Dal Monte P. R., Bianchi G. G. a kol. Mezinárodní multiklinická studie koloidních tablet potažených subcitrátem bismutu s chelatačními tablety // Scand J Gastroenterol. 1986. Vol. 21, Suppl.122. Str. 46–50.
  48. Nwokolo C. U., Gavey C. J., Smith J. T. a kol. Bismutát bismutnatý // Aliment Pharmacol Ther. 1989. Vol. 3, č. 1. P. 29–39.
  49. Wieriks, J., Hespe, W., Jaitly, K. et al. Farmakologické vlastnosti koloidního subcitrátu bismutu (CBS, DE-NOL) // Scand J Gastroenterol. 1982. Vol. 17, Suppl.80. Str. 11–16.
  50. Allain P., Chaleil D., Emile J. L'elevation z obsahu bismutu v tkáních z malades inxiques // Therapie. 1980. Vol. 35, č. 3. P. 303–304.
  51. Froomes P. R., Wan A. T., Keech A. C. a kol. Absorpce a eliminace bizmutu z perorálních dávek dikratratobismutičitanu draselného / Eur J Clin Pharmacol. 1989. Vol. 37, č. 5. P. 533–536.
  52. Ivashkin V. T., Maev I. V., Lapina T. L. a kol. Doporučení Ruské gastroenterologické asociace pro diagnostiku a léčbu infekce Helicobacter pylori u dospělých // Ros. časopisů gastroenterol hepatologie, coloproctology. 2012. № 1. C. 87–89.
  53. Normy pro diagnostiku a léčbu onemocnění souvisejících s kyselinou a Helicobacter pylori (Pátá dohoda z Moskvy) // Experiment. klín gastroenterol. 2013. č. 5. P. 3–11.
  54. Maev I. V., Samsonov A. A., Korovina T.I. klín gastroenterol. 2012. № 8. P. 92–97.
  55. Williamson R., Pipkin G. A. Bismut zabraňuje antimikrobiální rezistenci Helicobacter pylori a / Helicobacter pylori. Základní mechanismy klinické léčby 1998 / Ed. R. H. Hunt, G.N.J. Tytgat. Dordrecht; Boston; Londýn: Kluwer Acad. Pub., 1998, str. 416-425.
  56. Yoon J. H., Baik G. H., Kim Y. S. a kol. Srovnání rychlosti eradikace mezi 1. Tdvoutýdenním čtyřdenním záchranným léčením obsahujícím bizmut pro eradikaci Helicobacter pylori. T 2012. Vol. 6, č. 4. P. 434–439.
  57. Sun Q., Liang X., Zheng Q. et al. Vysoká účinnost čtyřnásobné čtyřnásobné terapie na bázi bismutu obsahující trojnásobnou terapii pro eradikaci Helicobacter pylori // Helicobacter. 2010. Vol. 15, č. 3. P. 233–238.
  58. Uygun A., Ozel A. M., Sivri B. et al. Helicobacter pylori u turecké populace // Helicobacter. 2012. Vol. 17, č. 6. P. 486–490.
  59. Salvador J.A., Figueiredo S.A., Pinto R.M., Silvestre S.M. Sloučeniny vizmutu v lékařské chemii // Future Med Chem. 2012. Vol. 4, č. 11. P. 1495–1523.
  60. Ford A. C., Malfertheiner P., Giguere M. a kol. Bibliotechnologie, eradikace pylori a metaanalýza // Svět J Gastroenterol. 2008. Vol. 14, č. 48. 7361–7370.
  61. Weller M. P. I. Neuropsychiatrické symptomy po intoxikaci bismutem // Postgraduate Medical Journal. 1988. Vol. 64, č. 750. S. 308–310.
  62. Chen R., So M. H., Yang J. a kol. Výroba nanotrubičkových polykarbonátových nanočástic bismutu z citrátu bizmutu // Chem Commun. 2006. Vol. 21. P. 2265-2267.
  63. Pelgrift R. Y., Friedman A. J. Nanotechnologie jako nástroj pro potírání mikrobiální rezistence // Adv Drug Deliv Rev. 2013. sv. 65, č. 13–14. P. 1803-1815.
  64. R. Hernandez-Delgadillo, D. Velasco-Arias, D. Diaz a kol. Zerovalentní nanočástice vizmutu inhibují Streptococcus mutans // Int J Nanomedicine. 2012. Vol. 7. P. 2109-2113.
  65. Hernandez-Delgadillo R., Velasco-Arias D., Martinez-Sanmiguel J. J. a kol. Vodné koloidní nanočástice oxidu bismutitého inhibují růst a tvorbu biofilmu Candida albicans // Int J Nanomedicine. 2013. sv. 8. P. 1645–1652.
  66. Shaikh A. R., Giridhar R., Megraud F., Yadav M. R. Metaloantibiotika: syntéza, charakterizace a antimikrobiální hodnocení skupin bismutu a fluorochinolonu proti Helicobacter pylori. Acta Pharm. 59, 259-271.
  67. Salvador J.A., Figueiredo S.A., Pinto R.M., Silvestre S.M. Sloučeniny vizmutu v lékařské chemii // Future Med Chem. 2012. Vol. 4, č. 11. P. 1495–1523.

O. Okovity 1, MD, profesor
D. Yu. Ivkin, kandidát biologických věd

GOU VPO SPHFA Ministerstvo zdravotnictví Ruské federace, Petrohrad

http://www.lvrach.ru/2015/10/15436322/

Publikace Pankreatitida